Seine schwefelhaltigen Stoffe sind es wohl vorwiegend, die die Wirkung des Knoblauchs ausmachen – unter anderem das sogenannte Alliin. Zerdrückt man eine Zehe, entstehen daraus schwefelhaltige Verbindungen, die verantwortlich für den charakteristischen Knoblauchgeruch sind.

Die Knoblauchzehe soll Herz-Kreislauf-Problemen vorbeugen, entzündungshemmend, desinfizierend, krampflösend und blutreinigend wirken.